Svojstva citaloprama, nuspojave i indikacije



citalopram To je dobro poznati antidepresivni lijek koji je dio selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI). To je jedna od najčešće korištenih tvari za liječenje problema vezanih uz raspoloženje i depresiju.

Citalopram se prodaje pod markama kao što je Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ili Cipramil. Na taj način, svi ovi lijekovi upućuju na isti aktivni princip, citalopram.

Citalopram je lijek za liječenje depresije i prevenciju recidiva, liječenje paničnog poremećaja sa ili bez agorafobije i liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja..

Ovaj lijek danas ima dovoljno dokaza koji se mogu katalogizirati kao učinkoviti antidepresivni lijekovi. Iz tog razloga, to je jedan od najčešće korištenih lijekova za liječenje depresije.

U ovom članku razmatramo karakteristike citaloprama. Objašnjavaju se njegova farmakokinetička svojstva i način djelovanja, a moguće su i nuspojave, mjere opreza i indikacije za ovaj lijek..

Karakteristike i mehanizam djelovanja

Citalopram je antidepresivni lijek koji spada u skupinu selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI)..

Dakle, sastoji se od psihotropnog lijeka koji djeluje izravno na neurotransmiterske receptore serotonina.

Serotonin je vrlo važna supstanca mozga koja ima veliki broj funkcija. Među njima, izdvaja se regulacija raspoloženja osobe.

Dakle, što je veća količina serotonina u mozgu, to je raspoloženje osobe veće. Nasuprot tome, niske razine ove tvari u mozgu često su povezane s depresivnim epizodama i propadanjem raspoloženja.

U tom smislu, citalopram je lijek koji djeluje izravno na mozak, inhibirajući ponovni unos serotonina. Inhibiranjem povratnog unosa, količina ove tvari se povećava u mozgu, a raspoloženje se povećava.

Znanstveno odobrena uporaba citaloprama jesu: simptomi depresije, društvena anksioznost, panični poremećaj, opsesivno-kompulzivni poremećaj, Huntingtonova bolest i predmenstrualni dismorfni poremećaj.

Međutim, u praksi se citalopram često koristi i za intervencije: anksiozni problemi, onihofagija, poremećaj hiperaktivnosti s nedostatkom pažnje, poremećaji hranjenja, alkoholizam i različite vrste socijalne fobije..

Indikacije i doze

Liječenje citalopramom mora odrediti liječnik koji mora odrediti adekvatnost lijeka i doze koje se moraju dati.

Iz tog razloga, prije početka liječenja citalopramom, moraju se točno slijediti upute za primjenu lijeka koje je odredio liječnik koji ga je primio..

S druge strane, liječnik bi trebao odrediti i trajanje liječenja citalopramom i progresivno razdoblje redukcije lijekova. Važno je da ne prekidate liječenje naglo ili uzimate različite doze od propisanih.

Iako su doze i trajanje liječenja postupci koje liječnik mora provesti, citalopram predstavlja niz osnovnih indikacija koje mogu poslužiti kao referenca za korisnike, ali ne i kao smjernica za praćenje. To su:

1 - Depresija

Depresija je glavni mentalni poremećaj za koji je indicirana primjena citaloprama. Uobičajena doza za liječenje depresije kod odraslih osoba je 20 miligrama dnevno.

Ako to smatra potrebnim, liječnik može odlučiti da progresivno poveća ovu dozu, sve dok ne dostigne maksimalno 40 miligrama dnevno.

2. Anguish poremećaj

Anksiozni poremećaj je još jedna od promjena za koju je indicirana primjena citaloprama. U ovom slučaju, doze opće primjene su niže, procjenjujući početnu količinu od 10 miligrama dnevno.

Nakon tjedan dana liječenja, liječnik može povećati dozu na 20 ili 30 miligrama dnevno. Samo u određenim slučajevima primjena citaloprama za liječenje tjeskobnih poremećaja dostiže maksimalnu dozu od 40 miligrama na dan.

3-Opsesivno kompulzivni poremećaj

Doze citaloprama naznačene za liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja su iste kao u slučaju depresije. Početna doza je obično 20 miligrama dnevno i može se povećati na najviše 40 miligrama dnevno.

Ostale primjene citaloprama

Odobrene uporabe citaloprama su: liječenje simptoma depresije, socijalni anksiozni poremećaj, panični poremećaj, opsesivno-kompulzivni poremećaj, Huntingtonova bolest i predmenstrualni dismorfni poremećaj.

Međutim, unatoč nedostatku znanstvenih podataka o njegovoj učinkovitosti, citalopram se također koristi za liječenje onihofagije, poremećaja hiperaktivnosti s nedostatkom pažnje, poremećaja tjelesne dismorfije, poremećaja hranjenja i alkoholizma..

U tom smislu, čini se da određene patologije imaju poseban odnos s citalopramom, činjenica koja danas čini učinke lijeka u liječenju tih bolesti. Najvažnije su:

1 - Alzheimerova bolest

Studija provedena 2014. pokazala je da se citalopram koji se primjenjuje kod miševa u velikoj mjeri zaustavlja (78%) rast beta-amiloidnih plakova, koji uzrokuju smrt neurona tipična za Alzheimerovu bolest..

Isto istraživanje provedeno na uzorku od 23 osobe pokazalo je da je citalopram smanjio proizvodnju beta amiloidnog proteina za 37%, zbog čega se pretpostavlja da bi ovaj lijek mogao biti koristan u liječenju Alzheimerove bolesti..

2. Dijabetička neuropatija

Iako nemaju kliničke podatke, citalopram je korišten opsežno i s učinkovitim rezultatima za smanjenje simptoma dijabetičke neuropatije i prerane ejakulacije..

3. Prevencija migrene

Iako je citalopram manje djelotvoran od amitriptilina u prevenciji migrene, čini se da kombinacija oba lijeka pokazuje bolje rezultate nego uporaba jednog lijeka..

4. Autizam

Multicentrična randomizirana kontrolirana studija provedena 2009. godine bila je usmjerena na ispitivanje učinaka citaloprama u liječenju autizma. Rezultati nisu pokazali nikakve koristi i pokazali su neke štetne učinke, pa je stoga u pitanju uporaba citaloprama u liječenju autizma.

Farmakokinetička svojstva

Citalopram je visoko proučavan i ispitan lijek. Zbog toga su sada dostupni podaci o njegovim farmakokinetičkim svojstvima.

Istraživanja na lijeku omogućila su razgraničenje procesa apsorpcije, metabolizma i eliminacije citaloprama.

1. Selektivnost

Citalopram se smatra danas najselektivnijim inhibitorom ponovne pohrane serotonina. Višestruke in vitro studije potvrdile su da se djelovanje lijeka u mozgu fokusira isključivo na inhibiciju ponovne pohrane serotonina.

U tom smislu, za razliku od drugih SSRI lijekova, citalopram minimalno inhibira povrat drugih tvari kao što je adrenalin ili dopamin..

Naime, podaci pokazuju da je stopa konstantne inhibicije za unos serotonina više od 3 000 puta niža od one za unos noradrenalina.

Prema tome, citalopram pokazuje značajno veću učinkovitost u odnosu na druge lijekove kao što je parksotin, sertralin ili fluoksetin u inhibiciji ove tvari.

Međutim, unatoč tome što je najselektivniji lijek, to jest, djeluje preciznije na moždane mehanizme koji moraju djelovati, citalopram nije najsnažniji antidepresiv.

Paroksetin, na primjer, unatoč tome što djeluje na manje selektivan način i stoga utječe na druge moždane mehanizme koji nisu uključeni u depresiju, pokazalo se snažnijim u inhibiranju ponovne pohrane serotonina, budući da učinci su intenzivniji.

2 - Apsorpcija

Citalopram je lijek koji se lako apsorbira. Njegova apsorpcija ne utječe na unos hrane i pokazuje oralnu bioraspoloživost od približno 80%,

Najviše razine tvari u plazmi prisutne su između dva i četiri sata nakon primjene.

Citalopram je široko rasprostranjen u različitim perifernim tkivima i ima vezanje proteina u plazmi od 80%. To znači da predstavlja minimalnu vjerojatnost uključenosti u interakcije lijekova koje se događaju sekundarno s premještanjem lijeka koji veže protein..

U klinički relevantnim dozama, citalopram ima linearnu farmakokinetiku. To jest, on ima linearnu korelaciju između doze i stabilne koncentracije lijeka i njegovih metabolita.

Za sve to, citalopram se danas smatra jednim od antidepresivnih lijekova s ​​boljom apsorpcijom u ljudskom tijelu. Proces apsorpcije i distribucije ne mijenjaju druge varijable, pa su njegovi učinci obično vrlo izravni.

3 - Metabolizam

Kada se citalopram proguta, ljekovite tvari prolaze u krv do jetre, gdje se lijek metabolizira.

Jetra metabolizira citalopram u dva koraka N-demetilacije u dimetilcitalopram (DCT) putem CYP2C19 i do didemetilcitaloprama (DDCT) putem CYP2D6.

Oksidacijom se stvara monoamin oksidaza A i B i aldehid oksidaza, čime se dobiva derivat propionske kiseline i oksid-N-citaloprama..

Kroz stabilne koncentracije, količina metabolita u odnosu na lijek citalopram je između 30 i 50% za DCT i između 5 i 10% za DDCT.

4- Eliminacija

Citalopram predstavlja dvofaznu eliminaciju. Faza distribucije u tijelu traje oko 10 sati, a prosječan život lijeka je između 30 i 35 sati.

Dakle, citalopram je lijek koji ima dug život u tijelu, zbog čega se može primijeniti samo jednom dnevno. Do 23% lijeka se izlučuje kroz urin.

5. Farmakokinetički učinci povezani s dobi

Studije koje su analizirale i pojedinačne doze i višestruke doze citaloprama kod osoba starijih od 65 godina pokazuju da se koncentracija doze lijeka povećava između 23 i 30% u usporedbi s mlađim osobama.

Iz tog razloga, preporučuje se da stariji bolesnici primaju niže početne doze citaloprama, jer je učinak na njihovo tijelo veći.

6. Disfunkcija jetre i farmakokinetički učinci

U bolesnika s oštećenjem jetre, oralni se klirens citaloprama smanjuje za 37%. Stoga, lijek može predstavljati veći broj rizika za ovu populaciju, zbog čega se preporučuje primjena niskih i kontroliranih doza kod osoba s insuficijencijom jetre..

7. Disfunkcija bubrega i farmakokinetički učinci

U osoba s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega klirens citaloprama je smanjen za 17%. Kod tih ispitanika nije potrebno prilagoditi dozu, ali može biti potrebno smanjiti količinu lijekova kod osoba s kroničnom ili teškom disfunkcijom bubrega.

Nuspojave

Kao i kod svih lijekova, uporaba citaloprama može uzrokovati nekoliko štetnih učinaka. Oni su obično blagog ili umjerenog intenziteta, međutim, neophodno je obavijestiti liječnika kad god je bilo koji od učinaka intenzivan ili ne nestane..

Glavne nuspojave koje mogu uzrokovati upotrebu citaloprama su:

  1. Mučnina i povraćanje.
  2. Proljev i zatvor.
  3. Bol u želucu ili žgaravica.
  4. Smanjen apetit i gubitak težine.
  5. Česti nagon za mokrenjem.
  6. Pretjeran osjećaj umora.
  7. Generalizirana slabost.
  8. Nekontrolirano drhtanje u nekom dijelu tijela.
  9. Bolovi u mišićima ili zglobovima.
  10. Suha usta.
  11. Promjene ili smanjenje seksualne želje i sposobnosti.
  12. Teške i prekomjerne menstruacije.
  13. Bolovi u prsima.
  14. Kratkoća daha.
  15. Vrtoglavica i nesvjestica.
  16. Povećanje otkucaja srca.
  17. Zvučne ili vizualne halucinacije.
  18. Visoka temperatura.
  19. Pretjerano znojenje.
  20. zbunjenost.
  21. Gubitak svijesti ili koordinacije.
  22. obamrlost mišića ili grčevita kontrakcija.
  23. Osipi, mjehurići ili osip.
  24. Poteškoće pri disanju ili gutanju.
  25. Upala lica, grla, jezika, usana, očiju, ruku ili stopala.
  26. Neobično krvarenje ili modrice.
  27. Glavobolja i problemi s koncentracijom ili pamćenjem.

reference

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Učinkovitost citaloprama u liječenju prerane ejakulacije: placebo kontrolirana studija. Unutarnja. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
  1. Citalopram Medline, Nacionalna medicinska knjižnica Sjedinjenih Američkih Država.
  1. Keller MB (prosinac 2000). "Terapija citalopramom za depresiju: ​​pregled 10 godina europskog iskustva i podataka iz SAD-a. klinička ispitivanja ". J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Pregled prekomjerne doze citaloprama u slučajevima liječenih u švedskim bolnicama". Toxical. Clin. Toxsicol. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).farmakologija. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (siječanj 1996). "Citalopram u liječenju alkoholizma: dvostruko slijepa placebo kontrolirana studija".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.