Cefalotina za što je, mehanizam djelovanja, doza



cefalotina je antibakterijsko sredstvo iz obitelji cefalosporina, čiji je učinak sličan učinku penicilina. Prevladavajući akcijski spektar je na gram-pozitivnim i nekim gram-negativnim bakterijama. To je prvi prodani cefalosporin 1964. godine.

Cefalosporini su skupina antibiotika razvijenih sredinom prošlog stoljeća. Njegov naziv potječe od naziva gljive -Cephalosporium acremonium-, iz koje je dobiven spoj s baktericidnim svojstvima. Ovo otkriće, koje se dogodilo 1948., bilo je polazište za razvoj nove klase antimikrobnih sredstava..

Cefalosporinski antibiotici vremenom su se razvili u skladu s promjenama u njihovom spektru baktericidnog djelovanja. Ta je promjena omogućila njezinu podjelu na pet generacija, koje pripadaju cefalotini prvoj generaciji.

Baktericidno djelovanje antibiotika, kao i druge cefalosporine prve generacije, je na gram-pozitivnim klicama. Međutim, neke gram-negativne bakterije također su osjetljive na njegovu uporabu.

Primjena cefalotina isključivo je parenteralna, intravenozna i intramuskularna. Međutim, intramuskularna primjena je rijetka zbog lokalnih učinaka lijeka, koji uključuju bol.

Intravenski, antibiotik brzo dosegne terapeutske razine i veže se na visoku razinu proteina. Njegov polu-život je relativno kratak, od 45 minuta do sat vremena. Lako se može proširiti na bilo koje tkivo, osim na živčani sustav, jer ne prodire u krvno-moždanu barijeru. Nešto više od 30% je inaktivirano u jetri i njegova eliminacija je u mokraći.

Cefalotin je pristupačan, učinkovit, siguran i vrlo dobro podnošljiv lijek. Trenutno se lijek u mnogim zemljama koristi za liječenje infekcija osjetljivim klicama. U Sjedinjenim Američkim Državama, FDA je prestala uzimati cefalotin zbog postojanja učinkovitijih cefalosporina..

indeks

  • 1 Za što se koristi??
    • 1.1 Osjetljive bakterije
    • 1.2 Klinička uporaba
  • 2 Mehanizam djelovanja
  • 3 Doziranje u odraslih i pedijatrijskih bolesnika
    • 3.1 Odrasli
    • 3.2
  • 4 Nuspojave
    • 4.1 Bubreg
    • 4.2. Alergijske ili reakcije preosjetljivosti
    • 4.3 Probavni sustav
    • 4.4 Hematološki
    • 4.5 Jetra
    • 4.6 Živčani sustav
    • 4.7 Lokalni učinci
  • 5 Kontraindikacije
    • 5.1 Apsolutno
    • 5.2
  • 6 Reference

Za što je??

Korisnost cefalotina temelji se na spektru baktericidnog djelovanja koje ima. Pojam baktericidni spektar odnosi se na osjetljivost različitih skupina bakterija na antibiotik. U slučaju cefalosporina prve generacije, njegov učinak je na gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije.

Cefalosporini su razvijeni kao alternativa uporabi penicilina, sa sličnim učinkom, ali superiornijim spektrom djelovanja.

Osjetljive bakterije

Gram-pozitivne bakterije, kao što su Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis i S. auereus. Djeluje i protiv gram-negativnih bakterija Klebsiella sp, Proteus mirabilis i Escherichia coli. Njegova uporaba je moguća u slučaju Shigella sp. i Salmonella sp.

Učinak na influencu Haemophilus je ograničen i zahtijeva povezanost s drugim antibioticima. Enterokoki su otporni na gotovo sve cefalosporine, uključujući cefalotin.

Klinička primjena

Osjetljivost bakterija na antibiotike omogućuje njegovu uporabu u infekcijama u kojima sudjeluju te bakterije. Često je liječenje i površnih i dubokih infekcija. Osim toga, karakteristike distribucije cefalotina daju mu korisnost u mekim tkivima, kao iu kostima i zglobovima.

Infekcije u kojima se cefalotin najčešće koristi su:

- Piodermitis ili infekcije kože. Uobičajene bakterije kože mogu pod određenim okolnostima uzrokovati infekciju mekih tkiva. Uključene su klice Staphylococcus aureus ili Streptococcus epidermidis.

- Infekcije kože uslijed opeklina. Opekline kože uzrokuju gubitak zaštitne barijere i izlaganje dubokih ravnina. Posljedica ovih lezija je bakterijska invazija i infekcija dermisa i potkožnog, pa čak i mišićnog tkiva..

- Otitis externa i mediji. Jedan od uzročnika otitis externa je Staphylococcus aureus. Bakterije poput Streptococcus pneumoniae, Streptococcusa A i Haemophillus influenzae mogu uzrokovati otitis media.

- Faringitis i druge infekcije gornjih dišnih putova, osobito one uzrokovane Streptococcus pyogenes.

- Pneumonija koju proizvode osjetljive klice, kao što je Streptococcus pneumoniae.

- Bakterijski endokarditis U slučajevima u kojima je infekcija uzrokovana Streptococcus viridansom ili Staphylococcusom osjetljivim na meticilin.

- Infekcije mokraćnog sustava, kao što su one koje proizvodi Escherichia coli.

- Akutni kolecistitis. Upala žučnog mjehura, u prisutnosti ili odsutnosti kamenja, može uzrokovati bakterijsku infekciju.

- osteomijelitis.

- Septički artritis.

- septikemija.

Osim toga, prije operacija, cephalotin se koristi kao opcija za prevenciju infekcija.

Mehanizam djelovanja

Cefalosporini su β-laktamski antibiotici čija aktivnost sprječava sintezu stanične stijenke bakterija. To je zbog inhibicije enzima transpeptidaze neophodnih za sintezu zaštitne barijere. Zbog toga dolazi do bakterijske smrti.

Bakterijsku staničnu stijenku tvore molekule proteina povezane s ugljikohidratima, nazvanim peptidoglikani. Ove molekule daju stabilnost i otpornost na staničnu membranu bakterija, omogućujući njegov rast i replikaciju.

Transpeptidaze su enzimi odgovorni za sintezu peptidoglikana. Ovi se enzimi nazivaju penicilin-vezujući proteini (PFP) jer se molekule β-laktamskih antibiotika mogu vezati za njihovu strukturu..

Učinak antibiotika kao što je cefalotin zahtijeva vezanje na PFP kako bi se spriječila njihova funkcija sinteze. Posljedično, peptidoglikani neće se moći vezati za staničnu stijenku bakterije zbog inhibicije transpeptidaza.

Gubitak konfiguracije, povećanje propusnosti i ozljeda stanične stijenke konačno dovode do smrti bakterije..

Doziranje u odraslih i pedijatrijska

Učinkovitost antibiotika, osobito cefalosporina, ovisi o njihovoj trajnosti u plazmi pri odgovarajućim koncentracijama. Doza izračunata na temelju težine i intervala između doza jamči antimikrobni učinak na određenu bakteriju.

Prezentacija cefalotina je u ampulama koje sadrže liofilizirani prah. Primjena je parenteralna, poželjno intravenozno, nakon rekonstitucije i razrjeđivanja.

odrasli

Ovisno o ozbiljnosti infekcije, dnevna doza u odraslih osoba kreće se između 75 i 150 mg / kg / dan. Općenito, 1 do 2 grama može se dati intravenozno u intervalima od 4, 6 ili 8 sati, bez prekoračenja 12 grama na dan. Ova shema doziranja osigurava održavanje terapijskih doza u plazmi za borbu protiv infekcije.

U slučaju ozbiljnih infekcija, kao što je osteomijelitis ili sepsa, razmatra se uporaba maksimalne doze u kratkom intervalu doziranja..

Na razini jetre oko 35% cefalotina se pretvara u metabolit sa smanjenom aktivnošću. U urinu se eliminira 65 do 70% antibiotika, što znači prilagodbu doze u slučaju zatajenja bubrega. Doza uzimajući u obzir brzinu glomerularne filtracije - izraženu u mililitrima u minuti - je:

- Od 30 do 50 ml / min, 1 gram se koristi svakih 6 sati.

- Između 10 i 30 ml / min, 1 gram svakih 8 sati.

- Manje od 10 ml / min, 1 gram svakih 12 sati ili 500 mg svakih 6 sati

- U slučajevima hemodijalize i peritonealne dijalize, smanjenje doze će biti između 20 i 50%.

Pediátricos

Zbog nezrelosti bubrežnog aparata u dojenčadi i mladih dojenčadi, njegova primjena treba biti oprezna. Doza cephalotina od 50 mg / kg / dan u rasponu ne manje od 8 sati može se koristiti sigurno.

Kod manjih dojenčadi, predškolske i školske djece, djelotvorna doza se kreće od 80 do 160 mg / kg / dan, u intervalima od 6 do 8 sati..

Nuspojave

Iako je lijek siguran i dobro podnošljiv, moguće je promatrati neke reakcije - rijetke - uz primjenu cefalotina.

bubreg

Postoje tri faktora koji uzrokuju bubrežne učinke zbog upotrebe cefalotina:

- Istovremena uporaba nefrotoksičnih lijekova, kao što je amikacin.

-  Postojeće zatajenje bubrega, koje se može pogoršati uporabom antibiotika.

- Reakcija preosjetljivosti može dovesti do taloženja imunoloških kompleksa, uzrokujući zatajenje bubrega.

Kod adekvatne primjene i bez preosjetljivosti na lijek, cefalotin rijetko utječe na funkciju bubrega.

Alergijske ili reakcije preosjetljivosti

Oni nisu uobičajeni i mogu se vidjeti u 10 do 15% bolesnika koji primaju cefalotin. Oni uključuju i kožne reakcije i respiratorne simptome. Sistemski učinci mogu dovesti do periferne vazodilatacije i šoka.

Preosjetljivost je posredovana reakcijom hapten-antitijela, zbog prethodne izloženosti lijeku.

Reakcije mogu biti osip na koži, lokalni ili generalizirani osip i pruritus. Nazalna kongestija, rinoreja, kihanje i bronhijalna hiperreaktivnost najčešći su respiratorni simptomi. U teškim slučajevima mogući su angioedem, ediot glotisa i anafilaktički šok.

Iako rijetka, preosjetljivost može izazvati renalno oštećenje imunološkog podrijetla.

Probavni sustav

Iako je lijek koji se dobro podnosi, moguće je promatrati gastrointestinalne učinke, kao što su mučnina, povraćanje i proljev lijeka. Pseudomembranozni kolitis je posljedica replikacije Clostridium difficile, uzrokovan smanjenjem crijevne bakterijske flore.

hematološki

Hematološke nuspojave su vrlo rijetke i mogu se uočiti hemolitička anemija, osiromašenje trombocita ili smanjenje svih krvnih stanica - pancitopenija, čiji mehanizam još nije jasan.

jetra

Učinak cefalotina u jetri je rijedak i uključuje prolazno povećanje bilirubina i jetrenih enzima..

Živčani sustav

Cefalotin ne prelazi krvno-moždanu barijeru, tako da neurološki simptomi praktički ne postoje. Simptomi kao što su vrtoglavica ili glavobolja tijekom liječenja obično nisu povezani s primjenom cefalotina, no moguće je uočiti prolaznu konfuziju..

Lokalni učinci

I intramuskularna i intravenska injekcija mogu izazvati lokalne upalne reakcije. Intramuskularni put se ne preporučuje zbog iritacije i lokalne boli nakon postavljanja lijeka. Flebitis je komplikacija povezana s intravenskom primjenom.

kontraindikacije

U nekim okolnostima zabranjena je ili ograničena upotreba cefalotina ili cefalosporina. Kontraindikacije za uporabu lijeka mogu biti apsolutne ili relativne, ovisno o implicitnom riziku za zdravlje.

apsolutan

Apsolutna kontraindikacija za primjenu cefalotina je dokazana preosjetljivost ili alergija na njegovu komponentu. Kod anafilaksije penicilinima također je kontraindicirana uporaba bilo kojeg cefalosporina. To je zbog sličnosti komponenti molekula, koje mogu izazvati unakrsne reakcije teške preosjetljivosti.

povezan

- Preosjetljivost na penicilin koji ne uključuje anafilaksiju.

- Trudnoća. Cefalotin je rizični lijek klase B, bez teratogenih učinaka na fetus kod životinja. Potrebno je nadzirati njegovu primjenu u trudnica.

- Nedostatak jetre.

- Poremećaji probavnog sustava, osobito kronične kolopatije.

- Bubrežna insuficijencija.

- Hematološke promjene.

- hipoproteinemija.

- Istovremena uporaba s aminoglikozidima, probenecidom ili antikoagulansima.

reference

  1. Drugs.com urednici (2003). Keflin. Oporavio se od drugs.com
  2. Bardal, SK; Martin DS (u Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporine. Oporavio se od sicncedirect.com
  3. (N. D.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Cefalotin (cefalotin): uporaba, doza, nuspojave, interakcije i kontraindikacije. Oporavio se od doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Black, HR (1964). Cephalothin, nova antibiotska klinička i laboratorijska ispitivanja. Oporavio se od jamanetwork.com
  6. [zaštićen e-poštom]: odobreni lijekovi FDA (s.f.). Cefalotin natrij. Dobavljeno iz accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporine. Oporavio se od infecto.edu.uy
  8. Urednici Medscapea (2017). Cefazolin. Preuzeto s reference.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Cefalosporini prve generacije. Oporavio se od drugs.com
  10. Wikipedia (zadnja objava 03/2018). Cefalotin. Preuzeto s es.wikipedia.org
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Proteini za vezanje penicilina: ključni igrači u bakterijskom staničnom ciklusu i procesima otpornosti na lijekove. Preuzeto s academ.oup.com
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Usporedba cefalotina i ampicilina + gentamicina u liječenju pijelonefritisa u trudnoći. Dobavljeno iz pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Korištenje cefalosporina u penicilin-alergijskim pacijentima. Preuzeto iz medscape.com
  14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Oporavio se od vaucluse-ambulances.fr