Anticiklonalni lijekovi, vrste i mehanizmi djelovanja



antikonvulzivni lijekovi Uglavnom se koriste za epileptičke napadaje, neke psihopatološke poremećaje kao što su bipolarni poremećaj i, prije svega, neuropatsku bol. Ponekad se nazivaju antiepileptici ili antikonvulzivi.

Postoje antiseptički lijekovi klasične ili prve generacije i lijekovi druge generacije. Najsuvremeniji su oni koji obično imaju manje nuspojava, iako su obje vrste podjednako učinkovite.

Ovi lijekovi djeluju eliminiranjem prekomjerne električne aktivnosti neurona tipičnih za napadaje. Oni također pomažu u sprječavanju širenja promijenjene aktivnosti kroz mozak. Oni također smanjuju bol i proizvode relaksaciju različitim mehanizmima.

Prvi antimikrobni lijek bio je bromid, koji je nastao 1857. godine. Tada se smatralo da se epilepsija javlja zbog prekomjerne seksualne želje. Otkrili su da je bromid učinkovit protiv epilepsije, ali je uzrokovao impotenciju i utjecaj na ponašanje.

Kasnije, 1910., shvatili su da je fenobarbital, koji je korišten za poticanje sna, imao antikonvulzivno djelovanje. Tako je dugo vremena postao lijek prvog izbora.

Godine 1930. razvijen je fenitoin koji je liječio epileptičke napadaje bez stvaranja toliko sedacije.

Za što su antiepileptici??

Anticiklotike se često koriste za različite vrste epilepsije, za neuropatsku bol i određene psihopatološke poremećaje. Neke od njih su također bile korisne u smanjenju sindroma povlačenja ili problema ovisnosti o drogama.

epilepsija

Pokazalo se da oko 70% bolesnika s epilepsijom uspijeva kontrolirati svoje napadaje antikonvulzivnim lijekovima. Međutim, ovi lijekovi djeluju na simptome, a ne na podrijetlo bolesti, dakle, ne mogu izliječiti epilepsiju, a liječenje se mora poduzeti dugo vremena..

Neuropatska bol

Lijekovi protiv zlostavljanja bili su u početku široko korišteni za osobe s epilepsijom. Kasnije su otkrili da mogu smiriti bol uzrokovanu oštećenjem živaca.

Nervi mogu biti povrijeđeni traumom, kompresijom, bolestima, operacijama ... Stoga se aktiviraju kada ne trebaju slati signale boli bez korisne svrhe. To se naziva neuropatija.

Točan mehanizam djelovanja antikonvulzivnih lijekova nije u potpunosti shvaćen. Čini se da ovi lijekovi sprječavaju prijenos signala boli iz oštećenih ili osjetljivih živaca.

Osim toga, svaka vrsta droge radi bolje u nekim uvjetima nego u drugima. Na primjer, karbamazepin se široko koristi za liječenje neuralgije trigeminusa, stanja u kojem postoji jaka bol u licu.

Psihopatološki poremećaji

Anticonomski lijekovi također se često koriste za mentalne poremećaje kao što su bipolarnost, granični poremećaj osobnosti ili anksiozni poremećaji..

 Pokazalo se da ovi lijekovi mogu liječiti akutnu maniju, agresivno i impulzivno ponašanje povezano s poremećajima ličnosti, poremećajima prehrane ili agitacijom povezanom s demencijom. Jedan od lijekova koji se koristi za to je okskarbazepin.

Vrste antikonvulzivnih lijekova

Postoje dvije glavne vrste anti-droga: klasična ili prva generacija i druga generacija. Svaki od njih ima bolje učinke u specifičnim uvjetima. Sekundi su stvoreni s ciljem smanjenja nuspojava prvog.

Prva generacija antihomenata

Ovi lijekovi djeluju, uglavnom, blokirajući natrijeve ili kalcijeve kanale, smanjujući aktivnost neurona.

Među klasičnim lijekovima ističe se karbamazepin. To je najviše proučavano antikomitantno u liječenju neuropatske boli. Djeluje tako što blokira natrijeve kanale ovisne o naponu, stabilizirajući aktivnost neuronskih membrana. S druge strane, blokira NMDA receptor, koji se aktivira natrijem i kalcijem.

Najčešće nuspojave su pospanost, mučnina, vrtoglavica, diplopija (dvostruki vid) itd..

Ostali klasični anti-klasici su difenilhidantoin i valproična kiselina. Prvi također stabilizira neuronske membrane. Osim toga, inhibira oslobađanje kalcija i kalmodulina i modificira provodljivost kalija.

Obično se ne koristi zbog brojnih interakcija s drugim tvarima i njenih nuspojava. Među njima su vrtoglavica, ataksija, sedacija, dizartrija (problemi artikulacije jezika), promjene u kognitivnim funkcijama, akne, aritmije itd..

S druge strane, čini se da valproična kiselina djeluje u gabaergičkom sustavu, to jest, pojačava inhibiciju koju proizvodi GABA. Osim toga, blokira prijenos ekscitacijskih tvari kao što su aspartat i glutamat.

Njegova nuspojava sastoji se od mučnine, povraćanja, tremora, povećanja tjelesne težine i manje uobičajenih promjena u jetri i pankreatitisu..

Anti-službenici druge generacije

Novi antikonvulzivni lijekovi imaju izraženije djelovanje na neurotransmitere, povećavajući djelovanje GABA na različite načine. Oni također imaju anti-glutaminergičke učinke. Međutim, oni djeluju na više razina koje još nisu u potpunosti shvaćene.

Mehanizam djelovanja antikonvulzivnih lijekova

Postoje višestruki mehanizmi djelovanja kao što su agonisti GABA receptora, koji su lijekovi koji oponašaju ovaj neurotransmiter vezanjem za njegove specifične receptore. Među njima su klobazam, klonazepam (koji je benzodiazepin koji također služi za liječenje mioklonusa i anksioznosti), fenobarbital i primidon.

S druge strane, postoje lijekovi koji inhibiraju prijem GABA, to jest da stanice GABA apsorbiraju za njihovo naknadno eliminiranje. Najčešći je tiagabin, koji je uveden u kliničku praksu 1998. godine.

Tu su i inhibitori GABA transaminaze, enzimski proces koji metabolizira taj neurotransmiter. Ovi antikonvulzivni lijekovi inhibiraju aktivnost enzima za povećanje izvanstanične koncentracije GABA. Primjer je bigamatrin. Međutim, njegova je uporaba ograničena razinama njegove toksičnosti. Zapravo, nije odobren u SAD-u.

S druge strane, drugi lijekovi pojačavaju djelovanje enzima dekarboksilaze glutaminske kiseline (GAD), koji pretvara glutamat (glavni ekscitacijski neurotransmiter) u GABA. Unutar ove vrste su gabapentin, pregabalin i valproat.

Potonji je jedan od najčešće korištenih antiseizure droga u svijetu, posebno za generalizirane epilepsije i parcijalne napadaje.

Konačno, postoje lijekovi čiji je glavni učinak blokiranje glutamata, koji je ekscitacijski neurotransmiter. Među njima su felbamat, koji ima vrlo ograničenu upotrebu zbog nuspojava (aplastična anemija i zatajenje jetre) i topiramat.

Drugi lijekovi s različitim ili malo poznatim mehanizmima djelovanja su levetiracetam, brivaracetam i rufinamid..

Izbor svakog antivirusnog lijeka ovisit će o individualnim karakteristikama svakog pacijenta (dobi, simptomima, itd.).

Noviji antiseizali imaju manje nuspojava, stoga se obično koriste kao prva opcija. Ako nisu učinkoviti za pacijenta, mogu se propisati i drugi stariji.

reference

  1. Alba, N.C. (2008). Antikonvulzivi u terapiji impulsivnosti. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
  2. Antikonvulzivi. (N. D.). Preuzeto 16. travnja 2017. iz tvrtke Neurowikia: neurowikia.es.
  3. Antiepileptici. (N. D.). Preuzeto 16. travnja 2017., s Wikipedije: en.wikipedia.org.
  4. Lijekovi protiv napadaja: Olakšati bolove u živcima. (N. D.). Preuzeto 16. travnja 2017. iz klinike Mayo: mayoclinic.org.
  5. Lijekovi protiv epilepsije za liječenje napadaja. (N. D.). Preuzeto 16. travnja 2017. iz WebMD-a: webmd.com.
  6. Ochoa, J. (8. ožujka 2016.). Antiepileptici. Preuzeto iz programa Medscape: emedicine.medscape.com.
  7. Saíz Díaz, R. (2004). Antiepileptici: Doprinos novih lijekova. Dobiveno iz terapijskih informacija Nacionalnog zdravstvenog sustava: msssi.gob.es.
  8. Lijekovi za napad. (N. D.). Preuzeto 16. travnja 2017., iz RxList: rxlist.com.