Kemijska struktura sukcinilholina, mehanizam djelovanja i što služi

Sukcinilholin ili suksametonijev klorid Izraz "organski spoj" je organski spoj, specifično kvarterni amin, koji pokazuje farmakološku aktivnost. To je krutina čija je molekularna formula C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Budući da ima dvovalentni pozitivni naboj, on formira organske soli s kloridnim, bromidnim ili jodidnim anionima.

Sukcinilkolin je lijek koji veže nikotinske acetilkolinske receptore u postsinaptičnoj membrani neuromuskularnog spoja ili završne ploče, što rezultira depolarizacijom, blokadom i opuštanjem opuštenih mišića. To je zbog velike strukturne sličnosti između ovog i acetilkolina.

indeks

• 1 Kemijska struktura
• 2 Mehanizam djelovanja (suxamethonium)
  • 2.1. Nikotinski receptor
• 3 Za što je namijenjen??
  • 3.1 Posebni slučajevi
• 4 Nuspojave
• 5 Reference

Kemijska struktura

Gornja slika prikazuje strukturu sukcinilholina. Pozitivni naboji nalaze se na dva atoma dušika i stoga su okruženi ionima Cl.^- elektrostatičkim interakcijama.

Njegova je struktura vrlo fleksibilna zbog brojnih prostornih mogućnosti koje su dostupne rotaciji svih jednostavnih veza. Također, predstavlja ravninu simetrije; njegova desna strana je odraz lijevog.

Strukturno, sukcinilkolin se može smatrati jedinstvom dviju molekula acetilkolina. To se može provjeriti usporedbom svake njegove strane s navedenim spojem.

Mehanizam djelovanja (suksametonij)

Acetilholin uzrokuje depolarizaciju u završnoj ploči koja se može pomaknuti u susjedne mišićne stanice, dopuštajući ulazak Na⁺ i da je postignut granični potencijal membrane.

To dovodi do stvaranja akcijskih potencijala u stanicama skeletnih mišića koje iniciraju njihovu kontrakciju.

Interakcija acetilkolina s njegovim receptorima kratkotrajna je, jer se brzo hidrolizira enzimom acetilkolinesteraza.

Nasuprot tome, sukcinilkolin je manje osjetljiv na djelovanje naznačenog enzima, tako da ostaje vezan za nikotinski acetilkolinski receptor duže od toga, uzrokujući produljenje depolarizacije.

Ta činjenica u početku proizvodi asinkronu kontrakciju skupine skeletnih mišićnih vlakana, koja je poznata kao fascikulacija. To je kratkog trajanja, opaženo je uglavnom u toraksu i abdomenu.

Nakon toga, neuromuskularni spoj ili terminalni plak je blokiran, s posljedičnom inaktivacijom Na kanala.⁺ i, naposljetku, nemogućnost kontrakcije skeletnih mišićnih stanica.

Nikotinski receptor

Nikotinski acetilkolinski receptor postsinaptičke membrane neuromuskularnog spoja sastoji se od pet podjedinica: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Sukcinilkolin interagira samo s ovim receptorom i ne veže se na acetilkolinske receptore ganglijskih stanica (₃, β₄i terminale presinaptičkih živaca (a₃, β₂).

Acetilholinski receptori postsinaptičkog terminala neuromuskularnog spoja imaju dvostruku funkciju, budući da služe kao Na kanali.⁺. 

Kada se acetilkolin veže na α podjedinice, nastaju konformacijske promjene koje uzrokuju otvaranje kanala koji omogućuje ulazak Na⁺ i izlaz K⁺.

Malo djelovanja sukcinilholina pripisano je mogućoj interakciji s središnjim živčanim sustavom, što se može objasniti njegovom ne-interakcijom s acetilkolinskim receptorima prisutnim u središnjem živčanom sustavu..

Kardiovaskularni učinci sukcinilholina ne pripisuju se bloku limfnih čvorova. Vjerojatno su to posljedica uzastopne stimulacije vagalnih ganglija, koja se manifestira bradikardijom i stimulacijom simpatičkih ganglija izraženih hipertenzijom i tahikardijom..

Mlohava paraliza skeletnog mišića počinje 30 do 60 sekundi nakon ubrizgavanja sukcinilholina, postizanja maksimalne aktivnosti nakon 1-2 minute, koja traje 5 minuta..

Za što je??

- Djeluje kao koadjuvant anestetika u brojnim kirurškim zahvatima. Možda je najraširenija primjena sukcinilholina u endotrahealnoj intubaciji, čime se omogućuje odgovarajuća ventilacija pacijenta tijekom kirurškog zahvata..

- Neuromuskularni blokatori djeluju kao pomoćna sredstva u kirurškoj anesteziji uzrokujući opuštanje skeletnih mišića, osobito trbušne stijenke, olakšavajući kiruršku intervenciju.

- Opuštanje mišića ima vrijednost u ortopedskim zahvatima, korekcijama dislokacija i fraktura. Osim toga, koristi se za olakšavanje laringoskopije, bronhoskopije i ezofagoskopije u kombinaciji s općom anestezijom.

- Koristi se za ublažavanje pojava psihijatrijskih bolesnika koji su podvrgnuti elektrokonvulzijama, kao i za liječenje pacijenata s trajnim napadajima povezanim s toksičnim reakcijama lijekova..

- Među kirurškim zahvatima u kojima je korištena sukcinilholin uključuju operacije na otvorenom srcu i intraokularnu kirurgiju, gdje se lijek daje 6 minuta prije proizvodnje očne incizije..

Posebni slučajevi

- Među skupinom pacijenata s rezistencijom na djelovanje sukcinilholina su bolesnici s hiperlipidemijom, pretilosti, dijabetesom, psorijazom, bronhijalnom astmom i alkoholizmom..

- Isto tako, bolesnici s mijastenijom gravis, stanje u kojem se opaža uništenje postsinaptičkih acetilkolinskih receptora u neuromuskularnim spojevima, zahtijevaju veće doze sukcinilholina da manifestiraju svoje terapeutsko djelovanje..

Nuspojave

- Postoperativna bol se redovito javlja u mišićima vrata, ramena, strana i leđa.

- Primjenu sukcinilholina treba izbjegavati u bolesnika s teškim opeklinama. To je zbog povećanja K izlaza⁺ kroz Na kanale⁺ i K⁺, koji se javlja tijekom vezanja lijeka na acetilkolinske receptore, povećava koncentraciju K u plazmi⁺. Kao rezultat, to može dovesti do srčanog zastoja.

- Može se primijetiti pad krvnog tlaka, povećanje salivacije, pojavljivanje osipa, prolazna očna hipertenzija i konstipacija.

- Nuspojave također uključuju hiperkalcemiju, hipertermiju, apneju i povećano oslobađanje histamina.

- Isto tako, treba koristiti izbjegavanje primjene sukcinilholina u bolesnika s kongestivnim zatajenjem srca liječenim digoksinom ili drugim glikozidom digitalisa..

reference

1. Wikipedia. (2018.). Suksametonijev klorid. Preuzeto 29. travnja 2018. s adrese: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018.). Sukcinilholin. Preuzeto 29. travnja 2018., iz: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Sukcinilholin. (2006). Novi uvidi u mehanizme djelovanja starog droga. Anesthesiology; 104 (4): 633-634.
4. Sukcinilkolin (suksametonij). Preuzeto 29. travnja 2018. godine, od: librosdeanestesia.com
5. Nacionalni centar za informacije medicinskih znanosti. (2018.). Sukcinilholin. Preuzeto 29. travnja 2018. iz: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. i Gätke, M.R. (2015) Otpornost na sukcinilholin. Britanac J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. i Gilman, A. (1980) Farmakološka osnova terapeutika. 6^tA Edic. Uredi. MacMillan Publishing Co..
8. Ganong, W.F. (2004) Medicinska fiziologija. 19ªedic. Uvodnik Moderni priručnik.
9. Mark Oniffrey. (19. siječnja 2017.) Sukcinilholin. Preuzeto 29. travnja 2018. s adrese: commons.wikimedia.org