Lidokainski mehanizam djelovanja, što služi

lidokain je lijek koji se koristi za proizvodnju lokalne anestezije ili bloka trunkalnog živca. Njezin glavni učinak je smanjenje ili blokiranje osjetljivosti na bol, uz učinak na kontraktilnu aktivnost miokarda. Lijek je koristan za kirurške zahvate, adjuvantnu analgeziju i antiaritmik.

U ranom devetnaestom stoljeću kokain je korišten kao anestetik. Godine 1904. pojavio se prvi derivat kokain-prokaina, koji je korišten u prvim desetljećima stoljeća. Lidokain je derivat prokaina koji je prvi put korišten tijekom Drugog svjetskog rata, 1943. Iste godine sintetizirao ga je švicarski kemičar Nils Lofgren.

Kemijski, lidokain je amino-amid, molekula male veličine, a njezina prezentacija je poput lidokain hidroklorida. Učinak lidokaina je kratak u usporedbi s drugim anesteticima kao što su bupivakain i mepivakain. Njegovo djelovanje počinje prije 2 minute, a njegov učinak ostaje od 30 do 60 minuta.

Trenutno se lidokain smatra potrebnim, učinkovitim i sigurnim lijekom. Uključen je u popis esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, široko je korišten i dostupan.

Anestetici su nezamjenjiv alat za smanjenje nelagode i boli pacijenta pri izvođenju kirurških zahvata.

indeks

• 1 Mehanizam djelovanja
• 2 Za što se koristi??
  • 2.1 Lokalna anestezija
  • 2.2 Regionalna blokada
  • 2.3 Epiduralna i spinalna anestezija
  • 2.4 Antiaritmik
  • 2.5 Druge namjene
• 3 Kontraindikacije
  • 3.1 Apsolutne kontraindikacije
  • 3.2. Relativne kontraindikacije
• 4 Reference

Mehanizam djelovanja

Receptori boli - negativni receptori - nalaze se u praktički cijelom tijelu; oni su senzorni završeci koji prenose bolnu osjetljivost na aferentna živčana vlakna odgovorna za prijenos informacija u središnji živčani sustav. Nervozni impuls nastaje zbog promjena akcijskog potencijala osjetilnih vlakana.

Depolarizacija na razini živčanih vlakana ovisi o ionskoj izmjeni na razini membrane. Natrij, glavni izvanstanični kation, mora ući u živčanu stanicu kako bi pokrenuo živčani impuls. Ovaj korak natrija provodi se kroz specijalizirane kanale ionske membrane, stvarajući promjenu potencijala.

Mehanizam djelovanja lidokaina relativno je jednostavan. Anestetik difundira i dopire do neuronskih aksona, stabilizira membranu i sprječava depolarizaciju; to se događa inhibicijom ulaska natrija u stanicu blokiranjem ionskih kanala. Depolarizacija i prijenos boli u živčani sustav ne događaju se u ovom slučaju.

Što se tiče srca, lidokain smanjuje broj otkucaja srca; Kontrakcija miokardijalnog mišića događa se kroz ulazak natrija u miocit, što potiče kontraktilnost mišićnih vlakana. Blokiranjem ionskih kanala dolazi do smanjenja učestalosti kontrakcija tako što se unos natrija ne unese u stanicu.

Kombinacija adrenalina s anestetikom je česta pojava. Adrenalin uzrokuje zatvaranje kapilara, sprječavajući prolaz lidokaina u krvotok.

Posljedično tome, učinak anestetika produljuje se trajnošću lijeka na mjestu ubrizgavanja. Njegova korisnost je u infiltrativnoj anesteziji za opsežne kirurške zahvate.

Za što je??

Upotreba lidokaina višestruka je zbog svojih karakteristika. Brz početak djelovanja, relativno kratki učinak i nekoliko nuspojava dopuštaju njegovu uporabu u velikom broju medicinskih postupaka. Upotrebljava se u lokalnoj anesteziji - topičkoj i infiltrativnoj, regionalnoj blokadi i kao antiaritmik, među ostalim.

Lokalna anestezija

Lidokain može biti prisutan u otopini za injekcije, sprej, lokalne preparate u gelu ili kremi te u flasterima. Ove prezentacije omogućuju uporabu na sluznicama, koži i lokalnoj infiltraciji za manje operacije.

Lokalna anestezija ne zahtijeva kombinaciju s drugim lijekovima, osim adrenalina za stomatološku uporabu. Njihova uobičajena upotreba je:

- Manja operacija.

- Kirurške tehnike kao što su postavljanje urinarnih ili nazogastričnih cijevi.

- Infiltracija za postavljanje katetera središnje linije.

- Olakšanje boli uzrokovane traumama i ozljedama.

- Zubni postupci kao što su ekstrakcija ili popravak zuba.

- Endoskopski zahvati: gastroskopija, kolonoskopija, bronhofibroskopija.

- Intraartikularna infiltracija koristi se u upalnim procesima na toj razini. Obično se kombinira s dugotrajnim anestetikom i steroidnim protuupalnim lijekovima. U nekim je zemljama intraartikularna uporaba kontraindicirana.

- U opstetriciji se primjenjuje za izvođenje epiziotomije i proširenje rodnog kanala.

Regionalna blokada

Regionalna anestezija uključuje uporabu anestetičkih lijekova u živčanim trupovima. Cilj ove tehnike je postići blokadu boli na velikom području.

Obično je potrebna kombinacija s drugim anesteticima, kao što je bupivakain, kao i adrenalin. Često se koristi u blokadi brahijalnog pleksusa.

Epiduralna i spinalna anestezija

To je vrsta regionalne anestezije koja uključuje ubrizgavanje lidokaina i bupivakaina, bilo izvan membrana koje spajaju kičmenu moždinu ili izravno unutar spinalnog kanala. Mora ga izvesti anesteziolog, a njegova uporaba namijenjena je izbornim ili nekompliciranim operacijama:

- apendektomija.

- Carski rez.

- Varikocele liječenje.

- Inguinalna hernioplastika.

- Operacija donjih ekstremiteta.

- prostatektomija.

Antiaritmik

Inhibitorni učinak ventrikularne podražljivosti čini lidokain korisnim antiaritmijskim lijekom. U odgovarajućim dozama djeluje tako što blokira natrijeve kanale - bez utjecaja na aktivnost čvora, nego atrijalnu, koja smanjuje broj otkucaja srca bez drugih učinaka. Lidokain u visokim dozama može uzrokovati depresiju cirkulacijskog sustava.

Lidokain je antiaritmik klase 1b. On je zamjena za druge antiaritmije, kao što je amiodaron, kada nisu dostupni. Njezina indikacija intravenskim putem je liječenje tahikardije ili ventrikularne fibrilacije zbog višestrukih uzroka:

- Kardio-plućna reanimacija.

- Aritmija nakon akutnog infarkta miokarda.

- Tahikardija nakon električne kardioverzije.

- Digitalizirana intoksikacija.

- Postupci u hemodinamici, kao što je kateterizacija.

Druge namjene

- Simptomatsko olakšanje reaktivnog ili iritativnog kašlja. U tu svrhu lidokain se aerosolizira s fiziološkom otopinom za inhalaciju.

- Opisana je njegova primjena za rekurentne epilepsijske konvulzije.

kontraindikacije

Unatoč učinkovitosti i sigurnosti lidokaina, neki uvjeti u bolesnika ograničavaju ili sprječavaju njegovu uporabu. Postoje i apsolutne i relativne kontraindikacije za uporabu ovog lijeka.

Apsolutne kontraindikacije

- Preosjetljivost ili alergija na lidokain ili na vaše vozilo.

- Poremećaji srčanog ritma koji dovode do blokada, kao što su sino-atrijalni blok, ili atrioventrikularni blokovi od 2 ° i 3 °.

- Wolf-Parkinson-White i Adam-Stokesov sindrom.

- Upotreba antiaritmika klase 1, kao što su prokainamid ili kinidin.

- Prethodno davanje amiodarona.

- Tretmani drugim lijekovima kao što su natrijev fenitoin ili acetaminofen.

Relativne kontraindikacije

- Hepatopatije ili zatajenje jetre.

- Hipotenzija koja nije povezana s aritmijama.

- bradikardija.

- Nedostatak pseudokolinesteraze.

- porfirija.

- postariji.

reference

1. McLeod, I.K. (2017). Lokalni anestetici. Oporavio se od emedicine.medscape.com
2. Pubchem (s.f.). Lidokain. Preuzeto s pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (s.f.). Lidokain hcl injekcija.Preuzimanje od medicinenet.com
4. (N. D.). Lidokain. Preuzeto s drugbank.ca
5. Wikipedija (zadnja obnova 2018.). Lidokain. Preuzeto s en.wikipedia.org
6. Wikipedija (zadnja obnova 2018.). Lokalni anestetik. Preuzeto s en.wikipedia.org
7. Urch. C. (iz osvrta na bol 2007). Prijenos normalne boli. Preuzeto s ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (zadnja obnova 2017.). Spinalna i epiduralna anestezija. Dobavljeno iz medlineplus.gov