Trimetoprimove karakteristike, mehanizam djelovanja i uporabe



trimetoprim je antibiotik koji se obično koristi za liječenje infekcija mokraćnog sustava, infekcija uha ili proljeva. To je aminopirimidin čija se struktura sastoji od pirimidinskih 2,4-diamina i 1,2,3-trimetoksibenzena koji su vezani metilenskim mostom.

Trimetoprim je nedavno stavljen na tržište kao proizvod s jednim entitetom za liječenje ranih epizoda simptomatskih infekcija mokraćnog sustava bez komplikacija. Prethodno je bio dostupan samo u kombinaciji sa sulfametoksazolom (Trimethoprim, S.F.).

Trimetoprim ispoljava antimikrobno djelovanje blokiranjem reduciranja dihidrofolata u tetrahidrofolat, aktivni oblik folne kiseline, od strane osjetljivih organizama.

Ima inhibitornu aktivnost za većinu gram-pozitivnih aerobnih koka i neke gram-negativne aerobne bacile. Otpornost na trimetoprim može biti intrinzična ili stečena.

Najčešće stečena otpornost dolazi od kromosomske mutacije koja rezultira proizvodnjom enzima dihidrofolat reduktaze koji je manje osjetljiv na inhibiciju trimetoprima.

Gastrointestinalna netolerancija i kožni osip najčešće su nuspojave koje nastaju primjenom trimetoprima.

Trimetoprim je vrlo djelotvorna terapija za žene s akutnim simptomatskim infekcijama urinarnog trakta uzrokovanim E. coli, a spoj je povoljan u usporedbi s drugim standardnim sredstvima, kao što su ampicilin i cefaleksin (Royal Society of Chemistry, 2015)..

Sigurnost trimetoprima u trudnica nije utvrđena. Budući da neselektivna primjena trimetoprima može potaknuti pojavu rezistencije na trimetoprim, čime se negira vrijednost trimetoprima i trimetoprim-sulfametoksazola, trimetoprim treba propisati samo za dobro definirane indikacije..

Trimetoprim se trenutno istražuje kao konačan tretman za širok raspon infekcija, uključujući egzacerbacije bakterija kroničnog bronhitisa, bakterijske pneumonije i tifusne groznice (Gleckman R, 1981)..

Mehanizam djelovanja

Kako bi rasle i razmnožile se, bakterijske stanice moraju proizvesti genetski materijal (DNK) i za to im je potrebna folna kiselina (folna kiselina)..

Međutim, bakterijske stanice ne mogu apsorbirati folnu kiselinu isporučenu u prehrani kao što to čine ljudske stanice. Umjesto toga, oni ga sintetiziraju sami.

Trimetoprim je inhibitor enzima dihidrofolat reduktaze koji sprječava proizvodnju bakterija.

Bez folata bakterije ne mogu proizvesti DNK i stoga ne mogu povećati broj. Stoga, trimetoprim sprječava širenje infekcije. Preostale bakterije se eliminiraju od strane imunološkog sustava ili na kraju umiru.

Također, trimetoprim posjeduje inhibitornu aktivnost citokroma P450 2C8 i organskih kationskih transportera 2 (Nacionalni centar za biotehnološke informacije., 2017)..

Da biste bili sigurni da su bakterije koje uzrokuju infekciju osjetljive na trimetoprim, vaš liječnik može uzeti uzorak tkiva iz zaraženog područja, kao što je uzorak urina ili sputuma..

Bakterije prisutne u ovom uzorku kultivirat će se (uzgajati) u mikrobiološkom odjelu, a zatim pregledati i identificirati pod mikroskopom (netdoctor, 2013).

Način uporabe

Preporučena doza trimetoprima za odrasle je 100 mg dvaput dnevno (svakih 12 sati) ili 200 mg jednom dnevno (svakih 24 sata) tijekom 10 dana.

Mnogi faktori mogu utjecati na dozu lijeka koji osoba treba, kao što su tjelesna težina, druga medicinska stanja i drugi lijekovi.

Ako vam je liječnik preporučio drugačiju dozu od one koja je ovdje navedena, nemojte mijenjati način na koji uzimate lijekove bez savjetovanja s liječnikom..

Trimetoprim treba uzimati s hranom. Morate završiti sve lijekove, čak i ako se počnete osjećati bolje. To će smanjiti vjerojatnost povratka infekcije.

Važno je uzeti ovaj lijek točno onako kako vam je uputio liječnik. Ako propustite dozu, trebate je uzeti što je prije moguće i nastaviti s redovitim rasporedom.

Ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, preskočite propuštenu dozu i nastavite s redovnim rasporedom doziranja.

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili nedostatak. Ako niste sigurni što učiniti nakon što propustite dozu, obratite se liječniku ili ljekarniku da biste dobili savjet.

Ovaj lijek treba čuvati na sobnoj temperaturi, zaštićen od svjetlosti i čuvati izvan dohvata djece..

Lijekove se ne smije bacati u otpadne vode (na primjer, u sudoper ili u zahod) ili u kućni otpad.

Pitajte svog ljekarnika kako se riješiti lijekova koji više nisu potrebni ili su istekli (MediResource Inc, S.F.).

Nuspojave

Mnogi lijekovi mogu izazvati nuspojave. Nuspojava je neželjeni odgovor na lijek kada se uzima u normalnim dozama. Nuspojave mogu biti blage ili teške, privremene ili trajne.

Nuspojave navedene u nastavku ne doživljavaju svi koji uzimaju ovaj lijek.

Ako ste zabrinuti zbog nuspojava, razgovarajte s liječnikom o rizicima i koristima ovog lijeka.

Sljedeće nuspojave prijavile su najmanje 1% ljudi koji su uzimali ovaj lijek. Mnoge od tih nuspojava mogu se upravljati, a neke mogu s vremenom i same.

  • Povećana osjetljivost na sunce.
  • svrab.
  • Čirevi u ustima.
  • mučnina.
  • Osip kože.
  • Grčeve ili bol u želucu.
  • povraćanje.

Iako se većina dolje navedenih nuspojava ne događa često, mogu uzrokovati ozbiljne probleme ako se ne traži liječnička pomoć..

Provjerite sa svojim liječnikom što je prije moguće ako se pojave neke od sljedećih nuspojava:

  • Opći osjećaj slabosti ili bolesti.
  • glavobolja.
  • Crvenilo, oteklina ili bol u jeziku.
  • Znakovi anemije (niske crvene krvne stanice, npr. Blijeda koža, umor ili neobična slabost).
  • Znakovi krvarenja (npr. Krvarenje iz nosa, krv u urinu, kašljanje krvi, rezovi koji ne zaustavljaju krvarenje).
  • Znakovi infekcije (simptomi mogu uključivati ​​groznicu ili zimicu, teški proljev, otežano disanje, dugotrajnu vrtoglavicu, glavobolju, ukočenost, gubitak težine ili apatiju).
  • Znakovi problema s jetrom (npr. Mučnina, povraćanje, proljev, gubitak apetita, gubitak težine, žutilo kože ili bjeloočnica, tamna mokraća, blijeda stolica).

U vrlo rijetkim slučajevima može uzrokovati trombozitopeniju (niske razine trombocita) u bolesnika zbog smanjenja folne kiseline, što može dovesti do megaloblastične anemije..

Trimetoprim antagonizira epitelni natrijev kanal u distalnim tubulima i tako djeluje kao amilorid. To može uzrokovati povećanje razine kalija u tijelu (hiperkalemija).

reference

  1. EMBL-EBI. (2017., 22. veljače). Oporavio se od ChEBI: ebi.ac.uk.
  2. Gleckman R, B.N. (1981). Trimetoprim: mehanizmi djelovanja, antimikrobna aktivnost, otpornost na bakterije, farmakokinetika, nuspojave i terapijske indikacije. 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (S.F.). Trimetoprim. Preuzeto s chealth.canoe.com.
  4. Nacionalni centar za biotehnološke informacije ... (2017., 13. svibnja). PubChem Compound Database; CID = 5578 Preuzeto iz usluge PubChem.
  5. (2013., 14. lipnja). Trimetoprim. Dobavljeno iz netdoctor.co.uk.
  6. Kraljevsko kemijsko društvo. (2015). Trimetoprim. Preuzeto s chemspider.com.
  7. Trimetoprim. (S.F.). Preuzeto s drugbank.ca.